Най-новото лекарство на нашето време "azilect": активната съставка, форма на освобождаване, индикации, инструкции за употреба, прегледи на пациенти

Най-новото лекарство на нашето време, Azilect, действа като лекарство за терапия за болестта на Паркинсон като селективен инхибитор на моноаминооксидазата, която служи като ензим, предизвикващ премахването на аминогрупи от молекули. Едно от действията на МАО (моноаминооксидаза) е разрушаването на допамина, който е невротрансмитер, пренасящ нервните импулси от клетка до клетка. Недостигът на допамин, заедно със смъртта на нервните клетки, води до развитие на болестта на Паркинсон. Селективният инхибитор Azilect предотвратява разграждането на моноамините от ензима МАО. По този начин този елемент запазва допамина, серотонина, норепинефрина, триптамина, фенилетиламина и октопамина, като води до повишаване на концентрацията им между нервните и ефекторните клетки. След това нека да поговорим по-подробно за най-новото лекарство на нашето време, Azilect.

Описание на лекарството

В обобщение, този продукт се класифицира като антипаркинсоново лекарство. Активната му съставка е мощен, селективен, необратим инхибитор на моноаминооксидазата, което насърчава увеличаването на в мозъка на извънклетъчното съдържание на допамин.

По време на експерименти учените са показали повишаване на нивата на този невротрансмитер и допълнително повишаване на допаминергичната активност, което допринася за терапевтичния ефект на лекарството. Лекарството се абсорбира добре и достига най-високата си концентрация след тридесет минути.

"Азилект" е най-новото лекарство на нашето време и вече е признат за едно от най-добрите лекарства срещу болестта на Паркинсон. Характеризира се с бърза абсорбция и бързо начало на действие. Това лекарство обикновено се разгражда в черния дроб и се отделя с урината. Различава се от алтернативните лекарства по отношение на стабилността на дозата и, което е важно, практически отсъствието на много странични ефекти.

Болест на Паркинсон

Кодът по МКБ-10 за болестта на Паркинсон е G20. Това е бавно развиващо се заболяване на централния нервна система, характеризира се със забавени движения, треперене в покой и нарушени рефлекси. Заболяването се основава на увреждане на нервните клетки в мозъчния ствол мозък. Терапията се провежда през целия живот на пациента.

Освобождаване на формуляра

Таблетките Азилект се предлагат в блистер от десет броя, в картонена опаковка. Таблетките са плоски и кръгли, бели, с логото на GIL 1 и фаска от едната страна. Активната съставка на въпросното лекарство е мезилат расагилин.

Състав на таблетката

Една таблетка Azilect съдържа 1,56 милиграма расагилин мезилат. Помощните вещества са царевично и прежелатинизирано нишесте, колоиден силициев диоксид, както и манитол, талк и стеаринова киселина.

Фармакологично действие

Активното вещество, разагилин, е силно активно срещу МАО (моноаминооксидаза) и повишава нивата на допамин, като намалява образуването на свободни радикали, които са характерни за болестта на Паркинсон. Освен това това лекарство има невропротективен ефект, който не блокира метаболизма на биогенните амини, идващи от храната. Не се наблюдава хипертоничен синдром, свързан с тирамин, поради този ефект. Лекарството действа изключително добре при болестта на Паркинсон.

Фармакокинетика

Активната съставка в таблетките Azilect, Rasagilin, се абсорбира бързо в организма след перорално приложение. Максималната концентрация в кръвната плазма обикновено се достига след половин час. Абсолютната бионаличност на лекарството след еднократна употреба е около 36%. Струва си да се подчертае, че храните не оказват влияние върху времето за достигане на най-високото ниво на Razagilin в кръвта, въпреки че когато се консумират мазни храни, тази цифра може да бъде намалена с двадесет процента. Фармакокинетиката му е линейна в дозовия диапазон от 0,5 до 2 милиграма. Свързването с кръвните протеини варира от 60 до 70 %.

Показания

Лекарството е показано за лечение на болестта на Паркинсон при хора (МКБ-10 G20). Може да се използва за монотерапия, както и в комбинация с леводопа.

Струва си да напомним, че не трябва да избирате антипаркинсоново лекарство, без да се консултирате с квалифицирани специалисти. Факт е, че ефектът от това лекарство обикновено е много индивидуален, поради което то трябва да се предписва само от лекуващия лекар.

Противопоказания

Според указания за употреба Asilect, не е подходящ за употреба при пациенти със следните нарушения и състояния:

• По време на едновременно лечение с петидин или други МАО-инхибитори (имайте предвид, че трябва да се направи пауза от поне две седмици между спирането на Azilect и започването на лечение с това лекарство).
• Тежка или умерена чернодробна недостатъчност.
• При съвместна терапия със симпатомиметици (псевдоефедрин или ефедрин), както и с други деконгестанти и фармацевтични продукти, които ги съдържат. Противопоказанията за Азилект трябва да се спазват стриктно.
• При феохромоцитом.
• При деца и юноши (под 18-годишна възраст).
• Бременността, както и кърменето, също са забранени за Azilect, тъй като съществува риск от потискане на производството на мляко поради инхибиране на производството на пролактин.
• Свръхчувствителност към разагилин или към някоя от съставките на разглеждания лекарствен продукт.

Антипаркинсоновите медикаменти се прилагат с голямо внимание в случаи на леко чернодробно увреждане, както и при комбиниране със селективни инхибитори (флуоксетин и флувоксамин), тетрациклини и трициклични антидепресанти.

Инструкции за употреба

Описаният фармацевтичен продукт се прилага перорално в доза от 1 милиграм веднъж дневно със или без леводопа. Лекарството може да се използва независимо от приема на храна. Обикновено не се налага коригиране на дозата при хора в напреднала възраст.

Пациентите с чернодробна дисфункция трябва да бъдат отделени. Те трябва да избягват употребата на Rasagilin, ако е поставена диагноза за умерено чернодробно увреждане. Хората с леко чернодробно увреждане трябва да се лекуват само с повишено внимание. Въпреки това, при такива пациенти, ако настъпи прогресия и влошаване на състоянието, лечението с Asilect трябва да се спре незабавно.

Не се изисква коригиране на дозата при хора с бъбречна дисфункция.

Странични ефекти

По време на приема на лекарството могат да се появят анорексия, припадъци, депресия, главоболие, гадене и замаяност. Всъщност има доста възможни негативни прояви, така че си струва да разгледаме този въпрос по-подробно:

• Нервната система може да страда от главоболие, депресия, световъртеж, анорексия, припадъци и по-рядко от нарушения на мозъчната циркулация.
• Храносмилателната система обикновено реагира с намален апетит, диспептични оплаквания и т.н.
• Артралгия може да се наблюдава в скелетната и мускулната система, заедно с артрит и болки във врата.
• Дерматологичните реакции включват везикуларен булозен обрив, комбиниран с контактен дерматит, и рядко може да се развие кожен карцином.
• Сърдечната и съдовата система реагират при ангина пекторис. Възможно е да настъпи инфаркт на миокарда, което се случва изключително рядко.
• Други нежелани ефекти, според инструкциите, включват развитието на грипоподобен синдром, както и треска, левкопения, ринит, обща слабост, конюнктивит, остри уринарни нарушения и алергични реакции.

Ако Азилект се приема заедно с Леводопа, могат да се появят следните патологични симптоми:

• Нервната система понякога реагира с дискинезия, мускулна дистония, анорексия, необичайни сънища, атаксия, много рядко нарушение на мозъчното кръвообращение и объркване.
• Храносмилателната система може да реагира със запек, повръщане, болки в корема или сухота в устата.
• Скелетната и мускулната система се придружава от артралгия, болка в областта на шията и тендовагинит.
• Дерматологичните реакции включват обрив, рядко меланом на кожата.
• Ефектите върху сърдечната и съдовата система могат да включват постурална хипотония. Рядко може да се появи ангина пекторис.
• Други нежелани ефекти включват случайни падания, загуба на тегло и алергични реакции.

До момента има два доклада за рабдомиолиза и проблеми със секрецията на антидиуретичен хормон. И двата случая са докладвани при следрегистрационни тестове без плацебо контрол. Връзката между тези усложнения и употребата на расагилин е проблематична.

Свръхдоза

Симптомите на предозиране с Azilect са подобни на тези при предозиране с неселективни МАО-инхибитори. При тези пациенти може да възникне артериална и постурална хипотония. Лечение със стомашна промивка, активен въглен и симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.

Специални показания

Препоръчително е да се избягва комбинираната употреба на расагилин с флуоксетин или флувоксамин. Обща разлика от поне пет седмици между спирането на флуоксетина и започването на лечението с Азилект. Между спирането на лечението с расагилин и започването на лечението с флувоксамин трябва да минат най-малко четиринадесет дни.

Производителите на лекарството препоръчват да не се приема расагилин едновременно с декстрометорфан или със симпатикомиметици, като тези, съдържащи се в пероралните и назалните вазоконстриктори или лекарства за простуда, съдържащи ефедрин или псевдоефедрин. Както вече беше посочено, трябва да се проявява голямо внимание при започване на лечение с Азилект при пациенти с чернодробно увреждане.

Важно е да се има предвид, наред с други неща, че основната съставка на расагилин може да предизвика сънливост при пациентите през деня, а понякога, особено когато се използва едновременно с алтернативни допаминергични средства, дори заспиване по време на дейност.

Поради това пациентите трябва да бъдат съветвани да внимават, когато шофират или работят с машини. А е най-доброто От такива действия за периода на лечението и да се откаже напълно.

Отзиви от пациенти с Паркинсон за Azilekt

Можете да прочетете положителни коментари за лекарството в интернет. Хората съобщават за подобрение на състоянието си. Струва си да се отбележи, че прегледи за ефективността Хора от различни възрастови групи са коментирали ефектите на лекарството. По този начин повечето доклади потвърждават ефикасността на въпросното лекарство.

Съществуват обаче и отрицателни коментари, в които пациентите съобщават, че в много случаи, особено през първите няколко месеца на употреба, са развили различни странични ефекти, които обаче впоследствие изчезват.

От своя страна медиците коментират, че редките нежелани реакции могат да бъдат усложнение на основното заболяване и такива ефекти са често срещани сред страдащите, които не използват Asilect за лечение на синдрома на паркинсонизма. При това лекарство дозата не се увеличава и нежеланите реакции са по-редки, отколкото при алтернативните антипаркинсонови лекарства.

Може ли това лекарство да се приема през нощта??

Много хора се чудят дали най-новото лекарство на нашето време, Azilect, може да се използва преди лягане. В този случай отговорът е положителен. Основното условие е, че това лекарство трябва да се приема всеки ден, за предпочитане по едно и също време.

Разходите за

Цената на Azilect зависи до голяма степен от ценовата политика на аптечната верига, в която се продава. Като правило средната цена за днес е 5,5 хиляди рубли за една опаковка. В тази връзка имайте предвид, че това лекарство не е евтино и за целенасочено лечение трябва да сте готови да направите сериозни разходи. Това лекарство се произвежда в Израел.

"Azilect: INN

Международното непатентно наименование (INN) на лекарството е Rasagiline. Генеричното определение на активната съставка предоставя основна информация за лекарството на международния фармацевтичен пазар. Фактът, че много често лекарствата с една и съща активна съставка се предлагат под различни търговски наименования, т.е. в действителност става въпрос за едно и също лекарство, но произведено от различни производители. Именно INN дава възможност на лекарите да се ориентират в големия брой различни лекарства, които днес се продават по света.